भारतात. प्राचीन काळी प्राणी व कीटक यांच्या नाशासाठी विषाचा उपयोग करीत असत असे उल्लेख मनुस्मृति, कौटिलीय अर्थशास्त्र, सुश्रुतसंहिता इ. प्राचीन ग्रंथांत मिळतात. ऊद, धूप इत्यादींच्या धुरामुळे कीटकांचा त्रास कमी होतो असे आढळून आल्याने धार्मिक बाबींइतकाच कीटकनाशासाठीही त्यांचा उपयोग करीत असत.वर्गीकरण : नाश करण्याच्या प्रकारानुसार कीटकनाशकांचे वर्गीकरण केले जाते. या वर्गीकरणावरून एखाद्या कीटकनाशकाचा उपयोग कसा करावा हेही समजते. कीटकांच्या त्वचेशी संबंध येऊन, त्यांच्या पोटात भिनून, श्वासमार्गाने शरीरात जाऊन, शारीरिक वा रासायनिक जीवनावश्यक क्रिया बंद होऊन, प्रजोत्पादनक्षमता नष्ट करून इ. प्रकारांपैकी एका वा अधिक प्रकारे ती कीटकनाशाचे कार्य करतात. या प्रकारांनुसार त्यांचे पुढीलप्रमाणे वर्गीकरण केले जाते : (१) पोटात भिनून नाश करणारी, (२) स्पर्शजन्य, (३) दैहिक, (४) धूम्रकारी, (५) प्रलोभक (ॲट्रॅक्टंट), (६) प्रतिवारक (दूर घालविणारी, रिपेलंट).

(१) पोटात भिनून नाश करणाऱ्या कीटकनाशकांचाप्रामुख्याने मुखांगाने (तोंडाने) चघळून अन्न ग्रहण करणाऱ्या कीटकांच्या नाशासाठी उपयोग केला जातो. काही विशिष्ट परिस्थितीत ह्या कीटकनाशकांचा उपयोग मुखांगाने शोषून, चाटून, स्पंजाप्रमाणे शोषून किंवा फुलपाखरांसारख्या वक्रनलिका क्रियेने (असमान भुजा असलेल्या वक्रनलिकेद्वारे वातावरणीय दाबाने द्रव पदार्थ खेचला जाण्याच्या क्रियेने, सायफन क्रियेने) अन्न ग्रहण करणाऱ्या कीटकांचाही नाश करण्यासाठी वापरतात. आर्सेनिकले, फ्ल्युओराइडे, गंधक व त्याची संयुगे इ. कीटकनाशके या प्रकाराची आहेत. या कीटकनाशकांचा वापर पुढीलप्रमाणे करतात : (अ) कीटकांच्या अन्नाभोवती ती संपूर्णपणे आच्छादतात. असे अन्न ग्रहण करीत आसताना कीटकनाशकांचेही कीटकांकडून ग्रहण केले जाते. (आ) कीटकांना आकर्षित करून घेणाऱ्या पदार्थात कीटकनाशके मिसळतात व असे पदार्थ कीटकांना खावयास देतात. (इ) कीटकांच्या सानिध्यात कीटकनाशके फवारतात. कीटकांचे पाय व शृंगिका (डोक्यावरील लांब सांधेयुक्त स्पशेंद्रिये) यांना ती चिकटतात. मुखांगाने हे अवयव स्वच्छ करताना कीटकनाशके त्यांच्या पोटात जातात.